Пастушью сумку используют в гомеопатии. Наиболее эффективна свежая надземная часть растения. В народной медицине пастушью сумку использовали внутрь при маточных кровотечениях, холецистите, мочекаменной болезни, ревматизме, гастрите, поносе и дизентерии, как вяжущее и ранозаживляющее средство.

Все части растения содержат алкалоиды, витамины А, В2, С и К, органические кислоты, макро- и микроэлементы, кумарины и другие полезные вещества. Растение выделяет фитонциды, а в семенах содержится до 28% жирного масла, похожего на горчичное.