Он выводит из организма человека лишнюю жидкость, поэтому полезен при отеках, похудении, болезнях почек, мочевого и желчного пузыря. В качестве лекарственного сырья используют листья и стебли растения.

Ортосифон стимулирует выработку и отток желчи, улучшает функционирование пищеварительной системы, повышает выработку желудочного секрета. Препараты из него показаны при мочекаменной болезни, воспалительных заболеваниях мочевыделительной системы. Ортосифон применяется в косметологии.