Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Папаверина гидрохлорид

 

Торговое название

Папаверина гидрохлорид

 

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит

активное вещество: папаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.Папаверин.

Код АТХ A03AD01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

 

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

 

Показания к применению

- предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме

- купирование желчной и почечной колики

- спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

 

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Курс лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000 и >1/10000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: редко – увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.

Со стороны ЖКТ: редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – зуд, сыпь.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит и повышение уровня ферментов печени.

Другие: редко – общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовой полости; очень редко – реакции гиперчувствительности; боль в месте введения.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к папаверину

- детский возраст до 1 года

- угнетение дыхания или коматозное состояние

- атривентрикулярная (AV) блокада

- глаукома

- возраст старше 75 лет (риск гипертермии)

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно

перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия)

- внутричерепная гипертензия

- заболевания печени

С осторожностью : черепно - мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

Особые указания

Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.

Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.

Передозировка

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия.

Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

По 10 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту