Инструкция

              по медицинскому применению лекарственного средства

ЛЕВОМИЦЕТИН



Торговое название

Левомицетин



Международное непатентованное название

Хлорамфеникол



Лекарственная форма

Таблетки 0.5 г



Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество  - левомицетин (в пересчете на 100%  вещество) - 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кислота стеариновая.



Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.



Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы.

Код АТС  J01BA01



Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Биодоступность - 80 %. Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Связь с белками плазмы крови - 50-60 %, у недоношенных новорожденных -32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема -1-3 ч. Объем распределения - 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введеной дозы. Проходимость гематоэнцефалического барьера увеличивается при явлениях воспаления мозговых оболочек и достигает 45-89 % от максимальной концентрации в плазме (при 25 – 50 %  в спокойном состоянии).

Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных

метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Фармакодинамика.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.. Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzaе.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobactcr, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aеruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.



Показания к применению

  - брюшной тиф,  паратиф, сальмонелез, шигеллез, бруцеллез,

туляремия, риккетсиозы

- инфекции мочевыводящих путей

- гнойная раневая инфекция

- инфекции желчевыводящих путей



Способ применения и дозы

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки).

Разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12.5 мг/кг  каждые 6 ч или по 25 мг/кг  каждые 12 ч.

Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.



Побочные действия

- головная боль

- дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды),

диарея, раздражение слизистой оболочки  полости рта и зева

- дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении),

- ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз

- психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием

- периферический неврит, неврит зрительного нерва,  снижение остроты

зрения и слуха

- кожная сыпь, ангионевротический отек

- вторичная грибковая инфекция

Очень редко

- отек Квинке, анафилаксия



Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- угнетение костномозгового кроветворения, заболевания крови

- острая интермиттирующая порфирия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- печеночная и/или почечная недостаточность

- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)

- детский возраст до 6-ти лет

- беременность и период лактации



Лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой

реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.



Особые указания

Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функций почек, печени.

С осторожностью

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой

реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

С осторожностью следует применять препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют



Передозировка

Симптомы: "серый синдром" (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола. обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает до 40 %).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

  Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

Контурные упаковки вместе с инструкциями по медицинскому   применению  на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.



Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности



Условия отпуска из аптек

По рецепту



Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90



Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия



Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Адрес электронной почты: info@ihfz.ru