Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

                                                   ЛОКСИДОЛ

Торговое название

Локсидол

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки  круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06



Фармакологические свойства  Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Показания к применению

-   остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

-   ревматоидный артрит

-   анкилозирующий спондилоартрит



Способ применения и дозы

Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.

Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера  и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Не часто ˃ 1%:

- расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея

- анемия

- зуд, кожная сыпь

- головная боль

- отеки

Редко 0,1 % - 1 %:

- желудочно-кишечное кровотечение

- временное повышение трансаминазы или билирубина

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

- конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

- реакция фотосенсибилизация, крапивница

- голово­кружение, звон в ушах, сонливость,

- повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу

- изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)

Очень редко < 0,1 %:

- стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно- кишечное кровотечения

- перфорация ЖКТ, колит, гастрит

- синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, такой пузырный дерматит, как мультиформная эритема

- анафилактические/анафилактоидные реакции

- приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП

- спутанность сознания, ощущение опьянения, эмоциональная лабильность

- интерстициальный нефрит, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

- острая по­чечная недостаточность



Противопоказания

- повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата

-   язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-   тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

-   тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии

-   неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

-   тяжелая сердечная недостаточность

-   желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение

-   детский возраст до 15 лет

-   беременность и период лактации

- перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

- состояния после проведения аортокоронарного шунтирования

- «аспириновая триада»

- гиперкалиемия

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применения НПВС с ингибиторами АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуритиков. В результате, у предросположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего  фермента  (АПФ),  вазодилататоры,  диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов-вазодилататоров. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Особые указания

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающих антикоагулянты.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для под­держания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным крово­током применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.

В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или раз­витию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усиливать задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Запрещается прием данного препарата пациентам, страдающих  врожденной непереносимостью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Использование в педиатрии

Препарат не применяется у детей до 15 лет.

Применение при беременности и период лактации

Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том слу­чае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопока­зано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться паци­ентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки  поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ᴼС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. "MAGISTRA С&С S.R.L.",

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).



Владелец регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед», Великобритания



Владелец торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН Лимитед»,  Великобритания



Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090